山東羅欣藥業集團股份有限公司招標公告
【規 格】0.5g、1.0g、2.0g（按C25H24N8O7S2計）
【包 裝】抗生素玻璃瓶；1瓶／盒；10瓶／盒。
【單 位】瓶
【批準文號】0.5g:國藥準字H20153239; 1.0g:國藥準字H20153240；2.0g:國藥準字H20153241。
【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢匹胺
英文名稱：Cefpiramide for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaopi’an
【成 份】本品主要成分為頭孢匹胺，輔料為碳酸氫鈉。
化學名稱：（6R，7R）-7-[（R）-2-（4-羥基－6-甲基-3-吡啶羰基氨基）-2-（對羥基苯基）乙酰氨基]-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸。
化學結構式：
分子式：C25H24N8O7S2
分子量：612.64
【性 狀】本品為白色或類白色粉末。
【適 應 癥】
適用于由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬（除腸球菌外）、厭氧球菌屬、厭氧鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形桿菌屬、假單孢菌屬、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、擬桿菌屬中對本藥敏感的細菌所致的下列感染：
1）敗血癥；2）燒傷、手術切口等繼發性感染；3）咽喉炎（咽喉膿腫）、急性支氣管炎、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、慢性支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸道疾病的繼發性感染、肺炎、肺膿腫、膿胸；4）腎盂炎、膽管炎；5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直腸陷凹膿腫）；6）子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮旁結締組織炎、前庭大腺炎；7）腦膜炎；8）頜關節炎、頜骨周圍蜂窩組織炎。
【規 格】0.5g、1.0g、2.0g（按C25H24N8O7S2計）
【用法用量】
成人 常用量為頭孢匹胺每天1～2g，分2次靜脈注射或靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同癥狀可增至每天4g，分2～3次靜脈滴注。
兒童 常用量為按體重每天每公斤30～80mg，分2～3次靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同癥狀可增至每天每公斤150mg，分2～3次靜脈滴注。
給藥方法及注意事項
（1）靜脈滴注本品時，加入葡萄糖液、電解質液、氨基酸液等輸液中，經30～60分鐘滴注完畢。
（2）本藥只能用于靜脈給藥。不得使用注射用水溶解靜滴用藥，因為溶液不等滲。
（3）大劑量靜脈給藥時，有時引起血管刺激癥狀和血栓性靜脈炎，為預防出現這類癥狀，應注意注射液的溶解、注射部位的選擇、注射方法等，注射速度應盡量緩慢。
（4）溶解后須迅速使用，需要保存時，務必于24小時以內使用。
（5）頭孢匹胺不應與其它藥物在同一容器中混合點滴使用。
【不良反應】
據文獻報道，本品在上市前和上市后所進行的臨床研究統計分析15442例中，出現不良反應和實驗室檢查異常者617例（4%），主要為少見的腹瀉、惡心等消化道癥狀，以及皮疹等皮膚癥狀，白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等血象異常，BUN、肌酐升高等腎功能異常，GOT、GPT升高等肝功能異常者。
1.嚴重不良反應
（1）過敏性休克（＜0.1%）
密切觀察，出現癥狀時應停藥，并進行適當處理
（2）急性腎功能衰竭等嚴重腎功能障礙（＜0.1% ）
定期檢查腎功能，密切觀察，發現異常時，應停藥并進行適當處理。
（3）偽膜性結腸炎等伴有血便的嚴重結腸炎（＜0.1%）
出現腹痛、頻繁腹瀉等癥狀時，應立即停藥，并進行適當處理。
（4）間質性肺炎、肺嗜酸性細胞浸潤綜合征（＜0.1%）
出現發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細胞增多等癥狀時，應停藥，并給予皮質激素等，進行適當處理。
2.同類藥物出現的嚴重不良反應
（1）惡性大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson氏綜合征）、中毒性表皮壞死綜合征（Lyell綜合征）
據報告使用其它頭孢菌素類抗生素時，偶見惡性大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson氏綜合征）、中毒性表皮壞死綜合征（Lyell綜合征），應密切觀察，出現異常時，應停藥并進行適當處理。
（2）溶血性貧血
據報告使用其它頭孢菌素類抗生素（CET、CER等）時，出現溶血性貧血，發現異常時，應停藥并進行適當處理。
3.其它不良反應
出現以下不良反應時，應根據需要采取減少劑量、停藥等適當措施。
※ 出現這類癥狀時，應停藥并進行適當處理。
【禁 忌】
有本藥成份所致過敏性休克既往史的病人忌用；對本藥成份或頭孢菌素類抗生素有過敏史的病人禁用。
【注意事項】
（1）重度肝腎功能障礙患者，應適當調節用藥量及用藥時間，慎重給藥。
（2）應用本藥時，為防止出現耐藥菌，原則上應確定敏感性后用藥，給藥療程應控制在治療疾病所必需的最短時間內。
（3）對青霉素類抗生素有過敏史的病人；本人或雙親、兄弟姐妹中有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質的病人；嚴重肝腎功能障礙的患者[本藥可持續保持血中濃度，故須減少劑量或延長給藥間隔]；進食不良的病人或非經口攝取營養的病人、全身狀態欠佳的病人[可出現維生素K缺乏癥狀，應密切觀察]，應慎用。
（4）有可能發生過敏性休克，需充分問診。
（5）用藥時須做好搶救過敏性休克的準備，用藥后須使病人保持安靜狀態，密切觀察。
（6）在用藥期間和用藥后一周內不宜飲酒，否則可出現顏面潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。
（7）長期使用本品可導致產生耐藥菌，結腸中耐藥梭狀芽孢桿菌的增生可能導致偽膜性結腸炎，引起嚴重腹瀉。
（8）使用試紙條反應以外的班氏試劑、弗林氏試劑、尿糖試藥丸進行尿糖檢查時，有時出現假陽性反應，應予以注意。
（9）直接血清抗球蛋白檢驗時有時出現陽性反應，應予以注意。
（10）據報道，在幼小大鼠皮下注射實驗中，發現有促睪丸萎縮、抑制精子形成的作用。
【妊娠及哺乳期婦女用藥】本藥未確立圍產期給藥的安全性，因此，當判斷治療的有益性超過危險性時，才可用于圍產期婦女或有可能妊娠的婦女。
【兒童用藥】本藥尚未確立對早產兒或新生兒的安全性。
【老年用藥】用于老年人時，應注意以下問題，控制劑量及給藥間隔，密切觀察病人狀態，慎重給藥。
（1）老年人生理功能下降，易于出現不良反應。
（2）老年人有時出現維生素K缺乏所致出血傾向。
【藥物相互作用】
（1）禁止飲酒或含酒精性飲料。同時服用可出現顏面潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀，其機理尚不明確，可能是頭孢結構上3位上連接的N-甲硫四唑硫代甲基引起的戒酒樣癥狀。
（2）同服抗凝藥可能會產生協同作用，導致出血。
（3）同時使用時注意事項
【藥物過量】過量用藥或頻繁用藥可導致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發作，需對癥治療。
【藥理作用】
1.抗菌作用
（1）對革蘭陽性菌有很強的抗菌活性，對包括革蘭陰性菌在內的細菌亦有廣譜抗菌活性。同時，對綠膿桿菌等非葡萄糖發酵革蘭陰性桿菌有很強的抗菌活性。本藥的作用為殺菌，并對各種細菌產生的β內酰胺酶穩定。
（2）用于實驗性感染（小鼠）時，呈現優良的治療效果。
（3）對青霉素類、其它頭孢菌素類或氨基糖甙類抗生素耐藥的細菌，尤其是對綠膿桿菌敏感。
2.作用機制
與青霉素結合蛋白（PBP）的1A，1B及3有很強的親和性，抑制細菌細胞壁的合成，從而發揮殺菌作用。
【藥代動力學】
1.血中濃度
健康成人靜注本品0.5g和1g時，血中濃度于5分鐘后分別達到163μg/ml和264μg/ml，于12小時后分別降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中濃度半衰期為4.5h。經1h靜滴1g和2g時，滴注結束時的血藥濃度達峰值，分別為215μg/ml和306μg/ml，滴注開始12小時后分別降到14.7μg/ml和30.6μg/ml。血中濃度高且呈持續性，連續給藥無蓄積。
2.排泄
健康成人靜脈給藥后24小時以內的尿中排泄率約為23%，給藥12～24小時后尿中仍保持約50μg/ml的高濃度。本品大部分由膽汁排泄，膽汁中頭孢匹胺的濃度大于血漿中的10倍，丙磺舒不影響頭孢匹胺的消除。
3.在體液和組織內的分布
本品在肝膽組織的分布濃度很高，在女性生殖系統、腹腔內滲液、口腔組織、扁桃體組織、皮膚和燒傷組織及痰液中分布良好。
4.肝腎功能障礙時的血中濃度
給肝腎功能障礙病人靜注1g后，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續性趨勢。肝硬化代償期病人的血中濃度半衰期約為健康成人的2倍，肝炎病人的血中濃度半衰期約為健康成人的1.2～1.9倍。給腎功能障礙病人靜注0.5g后，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續性趨勢，然而即使是Ccr不到10ml/min的病例，其血中濃度半衰期也只延長約1.3倍，未證實同Ccr有密切關系。這種延長程度小于其它頭孢菌素類抗生素。
本藥用于重度肝腎功能障礙病人時，需要適宜調整劑量和給藥間隔。
5.代謝
在機體內幾乎不代謝，尿中及糞中未發現抗菌活性代謝物。
6.兒童的血中濃度及排泄
用于兒童時的藥代動力學與成人相同，血中濃度半衰期為3.6～4小時，8小時以內的尿中排泄率為21～25%。
【貯 藏】密封，在涼暗（避光并不超過20℃）干燥處保存。
【包 裝】抗生素玻璃瓶；1瓶／盒；10瓶／盒。
【有 效 期】12個月
【執行標準】YBH02502015
【批準文號】0.5g:國藥準字H20153239; 1.0g:國藥準字H20153240；2.0g:國藥準字H20153241。
【生產企業】
企業名稱：山東羅欣藥業集團股份有限公司
生產地址：山東省臨沂高新技術產業開發區羅七路
郵政編碼：276017
電話號碼：0539-8257899 8481991
傳真號碼：0539-8481990
售后服務：0539-8242699
網 址：m.03477.cn
適用于由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬（除腸球菌外）、厭氧球菌屬、厭氧鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形桿菌屬、假單孢菌屬、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、擬桿菌屬中對本藥敏感的細菌所致的下列感染：
1）敗血癥；2）燒傷、手術切口等繼發性感染；3）咽喉炎（咽喉膿腫）、急性支氣管炎、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、慢性支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸道疾病的繼發性感染、肺炎、肺膿腫、膿胸；4）腎盂炎、膽管炎；5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直腸陷凹膿腫）；6）子宮附件炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮旁結締組織炎、前庭大腺炎；7）腦膜炎；8）頜關節炎、頜骨周圍蜂窩組織炎。
成人 常用量為頭孢匹胺每天1～2g，分2次靜脈注射或靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同癥狀可增至每天4g，分2～3次靜脈滴注。
兒童 常用量為按體重每天每公斤30～80mg，分2～3次靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同癥狀可增至每天每公斤150mg，分2～3次靜脈滴注。
給藥方法及注意事項
（1）靜脈滴注本品時，加入葡萄糖液、電解質液、氨基酸液等輸液中，經30～60分鐘滴注完畢。
（2）本藥只能用于靜脈給藥。不得使用注射用水溶解靜滴用藥，因為溶液不等滲。
（3）大劑量靜脈給藥時，有時引起血管刺激癥狀和血栓性靜脈炎，為預防出現這類癥狀，應注意注射液的溶解、注射部位的選擇、注射方法等，注射速度應盡量緩慢。
（4）溶解后須迅速使用，需要保存時，務必于24小時以內使用。
（5）頭孢匹胺不應與其它藥物在同一容器中混合點滴使用。
